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更新時間:2023-06-08
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阿司匹林是一線抗血小板聚集藥物堅實基礎,口服生物利用度約為40-50%稍有不慎。口服阿司匹林需要大量和頻繁地給藥等地。阿司匹林在胃腸道和肝臟中水解最為顯著,變成水楊酸尤為突出。水楊酸沒有抗血小板聚集的活性。因此環境,必須連續(xù)用藥才能達(dá)到長期抗血小板聚集的目的改造層面。長期口服阿司匹林會使胃腸道粘膜損傷的風(fēng)險增加。胃腸道不良反應(yīng)是患者終止使用阿司匹林治療的主要原因優勢與挑戰。
經(jīng)皮給藥是減少胃腸道不良反應(yīng)的一種有效方法經驗分享。經(jīng)皮給藥避免了阿司匹林在胃腸道中代謝,從而避免了阿司匹林與胃粘膜直接接觸趨勢。阿司匹林微針經(jīng)皮給藥提供了一種更安全的定期給藥方式有力扭轉。微針的尖。端可以刺穿皮膚的角質(zhì)層一站式服務,將藥物輸送到表皮和真皮層廣度和深度。與傳統(tǒng)貼片相比,微針削弱了角質(zhì)層的屏障保護(hù)作用引領作用,大大增加了藥物的生物利用度加強宣傳。
近期,為了降低阿司匹林引起的胃腸道粘膜損傷用的舒心,中國科學(xué)院理化技術(shù)研究所高云華教授課題組研發(fā)了一種針尖負(fù)載阿司匹林微晶的聚合物微針貼片技術發展。該微針貼片是利用摩方精密的 nanoArch S130 3D打印設(shè)備加工制備模具經(jīng)翻模制備而成。可生物降解的聚合物為微針提供機械強度前來體驗。微針的針尖刺破皮膚的角質(zhì)層自主研發,與皮下組織的接觸而被溶解。微針貼片中的阿司匹林通過穿刺產(chǎn)生的微孔進(jìn)行經(jīng)皮遞送更加廣闊。阿司匹林在微針中的水解率被控制在0.2%以下損耗,并可以在室溫下儲存。與口服給藥相比非常完善,微針給藥的血漿藥物濃度更平穩(wěn)性能穩定,抗血小板聚集的起效劑量更低。相關(guān)成果以“Aspirin microcrystals deposited on high?density microneedle tips for the preparation of soluble polymer microneedles"為題發(fā)表在《Drug Delivery and Translational Research》期刊上作用。
藥物微晶必須進(jìn)入皮內(nèi)才能溶解并實現(xiàn)經(jīng)皮給藥脫穎而出,在微針基板上的晶體難以進(jìn)入體內(nèi)性能。因此特性,藥物微晶必須集中于針尖才能實現(xiàn)高效的經(jīng)皮遞送積極拓展新的領域。通常使用的微針為四棱錐型或者圓錐形逐漸完善。這種結(jié)構(gòu)不適用于針尖負(fù)載藥物微晶基本情況。使用3D打印技術(shù)將微針以六方最密堆積的方式排列在基板上流程,這大大增加了微針針尖的載藥量更合理。針形采用三段式設(shè)計記得牢。微針針尖為15°註入了新的力量,尖銳的針尖用于穿刺皮膚重要的作用。微針底部為60°,寬大的底部能使阿司匹林微晶更多的集中于針尖去創新。微針中段沿切線連接底部和針尖足夠的實力,這使藥物微晶更容易進(jìn)入針尖。每片微針的面積為1 cm2結構,便于患者自我給藥更適合。

采用高壓噴射研磨制備阿司匹林微晶帶動產業發展。氣流粉碎機在工作過程中保持在室溫,這有效避免了阿司匹林因溫度升高而水解十分落實。較小粒徑的阿司匹林微晶能夠順利進(jìn)入微針的針尖倍增效應,也更容易懸浮在溶液中。較大粒徑的晶體顆粒容易在溶液中發(fā)生沉降使微針的載藥量不均勻設施。在1.2 MPa氣流中制備得到粒徑0.5-5 μm的阿司匹林微晶需求。粉碎前后阿司匹林的水解率沒有顯著性差異。正常的阿司匹林晶體為不規(guī)則長方體組合運用。在負(fù)壓作用下真諦所在,懸浮在溶液中的阿司匹林微晶集中于微針的針尖。負(fù)載阿司匹林微晶的微針具有良好的針形和均一性競爭力。在偏光顯微鏡下充分,阿司匹林晶體具有彩色的折射光(圖3F)。微針基質(zhì)材料為高分子材料集聚,不具有晶體的折射光競爭力。針尖負(fù)載藥物顯著提高了微針的經(jīng)皮給藥效率。負(fù)載阿司匹林的微針提供了一種新的降低阿司匹林的胃腸道不良反應(yīng)的方法狀況,也為需要長期服用阿司匹林的患者提供了一種新的選擇機製性梗阻。